药物与血浆蛋白结合的特点

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学名叫拉咪夫叮
治疗乙肝的药物
效果不错的
所有的药物都有副反应.而乙肝患者对贺普丁的耐受性良好.最常见的副反应有头痛,发热,不适,疲倦,胃痛以及腹泻.但通常并不严重.如果服药过程中有任何不适或出现任何症状请尽早与你的医师联系.
个别患者可能会出现过敏反应,如出现以下情况则提示有过敏反应的发生,请立即停药并告知医师或药剂师:
1,突发气喘,胸痛或憋闷感；
2,出现皮疹或荨麻疹；
3,眼睑,面部或嘴唇肿胀.

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拉米夫定　　[化学名称]（2R-顺式）-4氨基-1（2-羟甲基1,3-氧硫杂交环戊-5基）1H-嘧啶-2酮　　[药理作用及作
用特点] 本品口服吸收后,经门静脉到达肝脏,然后进入肝细胞,在细胞内转换成活性三磷酸盐.本品的5’三磷酸化合物低浓度时,能竞争性地抑制D
HBV编码的DNA聚合酶,结合到新合成的HBV
DNA中,这种结合使DNA链的延长终止,从而抑制病毒DNA的复制.　　本品作用特点为:①为纯左旋体（一）-对映体脱氧胞嘧啶类似物,与天然苷构型完
全相反,因此对人体细胞毒性较小;②作用快:1~3周就可以见HBV
DNA浓度下降,甚至转阴,服药期间疗效好,能保持良好的转阴状态;服药12周,ALT复常率达60%;能显著改善肝脏的炎症性病变,减少肝纤维化的进
展,并使乙型肝炎e抗原（HBeAg）的血清转换率增加,在进行长期治疗时耐受性良好;③本品不抑制共价闭合环状DNA（cccDNA）,因此停药后易反
跳,故需长期服药;④YMDD变异株产生是本品耐药的主要原因,据III期临床研究显示,用本品治疗1年后,从14%~32%的病例中检测到YMDD变异
株;⑤费用较低,患者顺从性好.　　[药代动力学]　吸收:口服给药后迅速吸收,Tmax为
0.5~1h,绝对生物利用度稳定在80%~85%,食物能延缓本品的吸收,但不影响吸收的程度.分布:给药后广泛分布于人体,表面分布容积（Vd）为
1.3~1.5L/kg,提示本品除可在循环系统流动外,还可穿透组织,这种特异性可能有利于药物修复HBV感染的肝细胞;血浆蛋白结合率在
100ng/ml的浓度下为35%~50%,但浓度＞100ng/ml时蛋白结合率＜10%;本品还可通过血脑屏障进入脑脊液.代谢与清除:在口服给药后
24h内,大约90%以原型或(和)大约5%~10%以反式亚砜的形式一并从尿中排泄,其消除半衰期为5~7h.　　[适应证]　用于乙型肝炎病毒复制的
慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗.　　[用法与用量]　
艾滋病:成人150mg,po,bid,与齐多夫定合用（对于体重不足50kg的成年人,4mg/kg,bid,直到最高剂量150mg）;慢性乙型肝
炎:100mg/d,疗程为12周.　　[不良反应]　常见的有上呼吸道感染样症状,如头痛,恶心,身体不适,腹痛和腹泻等.　　[注意事项]　
①对本品过敏者禁用;②对于肌酐清除率＜30ml/min的患者,不建议使用本品;③妊娠期间一般不应使用;④与具有相同排泄机制的药物（如甲氧芐啶）同
时使用时,本品血药浓度可增加40%,无临床意义,但有肾脏功能损害的患者应注意:⑤目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料;⑥本品停药后,容易反
跳,因此停药期间,每月要复查血清ALT,如正常,则3个月要检测1次HBeAg或HBV
DNA,如果由阴性转为阳性,则必须要重新开始第一轮治疗.　　[临床疗效]
由北京友谊医院,北京地坛医院,中山医院医科大学第三附属医院,上海第二医科大学仁济医院,上海市静安区中心医院第5个单位,比较安慰剂（99例）和贺普
丁（293例）治疗HBeAg和HBV DNA阳性的慢性乙肝病患者的临床疗效.服药方法为100mg/d,po,疗程12周.结果贺普丁组HBV
DNA最终阴转率为78.5%,ALT复常率为60.9%,均明显优于安慰剂组(分别为11.1%和27.5%);两组不良反应的发生率和程度无显著差
别.　　香港中文大学威尔斯亲王医院为贺普丁做为期1年的研究,主要观察其对患者肝脏组织学的作用.共358例,25或100mg/d.结果肝脏组织学改
善率为59%~67%,恶化情况较少（7%~10%）,HBV DNA阴转率＞95%.ALT复常率为65%~72%,14%的患者的HBV
DNA发生YMDD位点上的突变,但并未引起病情恶化.　　[规格包装] 片剂;100mg,14片/盒
　　[贮存条件] 遮光,密封,阴凉,干燥处保存;有效期2年