据现代药理研究，五灵脂中主要含有维生素A类物质、树脂、尿酸等成分。动物实验证实，有较显著的缓解平滑肌痉挛的作用；另外对结核杆菌及多种皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。
五灵脂水煎剂对子宫呈短时间张力提高，几分钟后恢复正常，部分出现后抑制现象，而对频率、幅度影响小。体外试验证明，五灵脂对结核杆菌及多种皮肤真菌有不同程度的抑制作用；还有缓解平滑肌痉挛的作用，临床上也曾用于心绞痛。
另外，五灵脂可以治产后恶露不快，腰痛等。现代研究表明，主要含维生素a类物质。
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五灵脂生用行血止痛。治心腹血气诸痛，妇女经闭，产后瘀血作痛；外治蛇、蝎、蜈蚣咬伤。炒用止血。治妇女血崩，经水过多，赤带不绝。孕妇慎用，与人参不可同服。
五灵脂味苦性温，故能活血散瘀，炒用又具止血之功。临床用治崩漏、经量过多、赤带、跌打损伤等证。
五灵脂甘温入脾经，故能健脾温寒而消积。可用治伤冷积聚及小儿五疳。小儿疳积多由饮食不节，断乳过早，喂养不当，病后失调，药物攻伐太过，以及虫积等因素，使脾胃功能受损，津液耗伤，不能消磨水谷，久之积滞生热，迁延成为疳疾。用本品健脾消积，则疳积得愈。
五灵脂活血散瘀，炒炭止血。用于心腹淤血作痛，痛经，血瘀经闭，产后淤血腹痛；炒炭治崩漏下血；外用治跌打损伤，蛇、虫咬伤。
五灵脂可用于瘀血内阻、血不归经之出血，如妇女崩漏经多，色紫多块，少腹刺痛。既可单味炒研末，温酒送服，又可与其他药物配合使用。五灵脂性味甘温，无毒，入肝经，具有疏通血脉，散瘀止痛的功效；是妇科要药。主治血滞、经闭、腹痛；胸胁刺痛跌扑肿痛和蛇虫咬伤等症。近年来还常将它与其他活血行气止痛药配伍，用于治疗冠心病心绞痛，具有一定疗效。
对于痛经和产后腹痛既有瘀滞又有气滞者，既能化瘀，又能解痉。