地西泮注射液功能主治

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本品为长效苯二氮卓类药.苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷.本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用.本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮?-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分.受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能.GABA受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质.苯二氮卓类增加氯通道开发的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现.

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肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射.肌注20分钟内、静注1～3分钟起效.开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快.肌注0.5～1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4～10天血药浓度达稳态,T1/2为20～70小时,血浆蛋白结合率高达99%.本品主要在肝脏代谢,代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的T1/2可达30～100小时.本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用.代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢.地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄