酮康唑与咪康唑

唐建兵 回答时间：2018-11-24

[药理毒理]咪康唑为人工合成的1－苯乙基咪唑衍生物,为广谱抗真菌药,对皮肤癣菌、念珠菌、酵母菌及其它藻类、子囊菌、隐球菌等具有抑制和杀灭作用,对革兰氏阳性球菌和杆菌也有抗菌作用,咪康唑通过干扰细胞色素P－450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类—麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死,对白色念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程,

廖元兴 回答时间：2018-11-24

咪康唑口服吸收差,口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L,分布半衰期(t1/2α)约为0.4小时,消除半衰期(t1/2β)约为2.1小时,终末半衰期(t1/2)为20～24小时,血清蛋白结合率为90%,在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低,对血脑屏障的穿透性亦差,本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物,口服量的14～22%自尿排出,主要为无活性的