他克莫司胶囊是什么药

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适应症预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应,5规格0.5mg；1mg；5mg,6用法用量本品的治疗需要在配备有充足实验设备和人员的条件下密切监测,只有在免疫抑制治疗和移植患者管理方面有经验的医师才可处方本品和改变免疫抑制治疗方案,不慎、无意或在无监督下的他克莫司胶囊和他克莫司缓释胶囊之间的转换是不安全的,这可能导致移植物排斥或增加不良反应发生．包括由于他克莫司全身暴露的临床相关差异而导致的免疫抑制不足或过度,患者应维持他克莫司单一剂型及相应的日给药方案进行治疗,改变剂型或调整剂量只能在移植专家严密的监督下进行,任何剂型转换后,都需要监测治疗药物,并调整剂量以保证他克莫司的全身暴露前后一致,以下推荐起始剂量仅作一般指导,普乐可复给药剂量主要基于对个体患者排斥反应和耐受性的临床评价辅以血药浓度监测(参见以下推荐目标全血谷浓度),如果排斥反应临床症状明显,则应考虑改变免疫抑制治疗方案,普乐可复可通过静脉或口服给药,通常先口服给药,必要时将胶囊内容物悬浮于水中,鼻饲给药,(一些移植研究机构报告了鼻饲给药,)在术后早期,普乐可复通常与其他免疫抑制剂联合应用,剂量依所选免疫抑制方案的不同而改变,给药方法推荐每日服药两次(如早晨和晚上),胶囊从泡罩中取出后应立即用液体送服(最好用水),切勿吞服干燥剂,建议空腹或餐前1小时或餐后2～3小时服用胶囊,以使药物最大吸收,他克莫司与PVC不相容,用于本品内容物混悬液制备和给药的导管、注射器和其他设备不能含有PVC,给药时限为抑制移植物排斥、患者需长期服用免疫抑制剂,因此本品口服给药期限不能设定,剂量推荐成人术后接受口服本品治疗的推荐起始剂量:对肝移植患者,口服初始剂量应为按体重每日0.1～2mg/kg,分两次口服,术后6小时开始用药,对肾移植患者,口服初始剂量应为按体重每日0.15～0.3mg/kg,分两次口服,术后24小时内开始用药,移植术后的剂量调整通常在移植术后降低本品的给药剂量,某些情况下可停止联合免疫抑制治疗而改用普乐可复单独治疗,移植后患者情况的改善可能改变他克莫司的药代动力学,可能需要进一步调整剂量,治疗排斥反应增加本品的剂量、补充类固醇激素治疗、介入短期的单克隆或多克隆抗体都可用于控制排斥反应,如果出现中毒征兆(如明显的不良反应一见不良反应),可能需要减少本品的剂量,由其他治疗转换为普乐可复治疗,应以推荐的术后口服起始剂量开始治疗,患者由环孢素转换成本品,本品的首次给药间隔时间不超过24小时,如果环孢素的血药浓度过高,应进一步延缓给药时间,特殊人群剂量调整肝损伤患者对于严重肝损伤患者可能需要降低剂量以维持全血谷浓度在推荐的目标范围内,肾损伤患者他克莫司药代动力学不受肾功能影响,因此不需要进行剂量调整,然而由于他克莫司潜在的肾毒性,推荐对肾功能进行严密监测(包括连续的血肌酐浓度、肌酐清除率计算和尿量监测),儿童患者:参见“儿童用药”项下,老年患者:参见“老年用药”项下,推荐的目标全血谷浓度给药剂量主要基于对每位患者排斥反应和耐受性的临床评估,他克莫司属于治疗窗狭窄的药物,治疗剂量和中毒剂量相当接近,且个体间和个体内差异大,因此,移植术后应该监测他克莫司的全血谷浓度,目前有一些免疫测定方法用于测定他克莫司全血浓度包括半自动微粒酶免疫测定法(MEIA),以优化给药,将临床测得的个体浓度值与文献发表的浓度值比较时,应慎重并考虑所选的测定方法,在目前临床实践中,用免疫测定方法来监测全血浓度,口服给药时,应在给药后约12小时左右即在下次给药前测定谷浓度,全血谷浓度监测频率根据临床需要而定,由于普乐可复为低清除率药物,调整剂量并维持数日,直至血药浓度达稳态方可进行下一次调整,肝移植患者:临床实践中理想的监测时间为开始服药后的第2天或第3天,移植术后的前1～2周,每周平均监测3次,以后逐渐减少,第3～4周每周2次,第5～6周每周1次,第7～12周每2周1次,维持治疗期应定期监测,肾移植患者:移植术后的前1～2周,每周平均监测1～2次,以后逐渐减少,第3～4周每周1次,第5～12周每2周1次,维持治疗期应定期监测,特殊情况下,如肝功能改变、出现副作用、使用能改变他克莫司药代动力学的药物等时,必须增加监测频率,应在剂量调整、免疫抑制方案改变或与其他可能改变他克莫司全血谷浓度的药物一同服用后监测他克莫司全血谷浓度,临床研究分析表明,他克莫司全血谷浓度维持在20ng/ml以下,大多数患者临床状况可控,因此当说明全血谷浓度时要考虑患者的临床状况,肝移植患者:术后1个月内目标全血谷浓度为10～15ng/ml,第2～3个月为7～11ng/ml,3个月后为5.0～8.0ng/ml并维持,肾移植患者:术后1个月内目标全血谷浓度为6～15ng/ml,第2～3个月为8～15ng/ml,第4～6个月为7～12ng/ml,6个月后为5～10ng/ml并维持,

向TA提问 张莉莉 已帮助网友：4261

注意事项本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理经验的医师处方,服用本品的患者应由配备足够实验室设备和医护人员的医疗机构进行随访,负责维持治疗的医师应掌握进行随访所需的全部信息,移植术后早期应对下列参数进行常规监测:血压、心电图、神经和视力状态、空腹血糖、电解质(特别是血钾)、肝肾功能检查、血液学参数、凝血值、血浆蛋白测定,如上述参数发生了临床相关变化,应考虑调整免疫抑制治疗方案,已观察到的用药错误,包括因不慎、无意或无监督情况下转换应用他克莫司胶囊或他克莫司缓释胶囊,这可能导致严重不良事件,包括移植物排斥或其它因他克莫司暴露不足或过量而引起的副作用,患者应维持他克莫司单一剂型及相应的日给药方案,改变剂型或调整剂量方案只能在移植专家严密的监督下方可进行,服用本品期间应避免同时服用含贯叶连翘的草药制剂或其他草药制剂,相互作用的风险可能导致本品血浓度的下降和临床疗效的降低,腹泻期间他克莫司的血浓度可能发生显著的改变,推荐在腹泻发作期间应严密监测他克莫司的血浓度,应避免将他克莫司和环孢素一同服用,对于先前接受过环孢素治疗的患者给予他克莫司时应谨慎,因本品含乳糖,应特別注意患有半乳糖不耐症、乳糖酵素缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传疾病的患者,他克莫司可能引起视力和神经系统障碍,如果本品与酒精同服,可能加剧这种作用,淋巴瘤和其他恶性瘤使用免疫抑制剂(包括普乐可复)的患者发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤,尤其是皮肤癌的风险增加,风险似乎与免疫抑制的强度和持续时间有关,而与使用的药物种类无关,患皮肤癌风险增加的患者平常应穿着防护性衣物,使用保护系数高的防晒油,以限制阳光和紫外线暴露,曾报道接受免疫抑制治疗的器官移植受者中出现移植后淋巴增生性疾病(PTLD),PTLD事件大多数与EpsteinBarr病毒(EBV)感染有关,EBV血清学阴性的个体患PTLD的风险似乎最高,该人群包括很多年幼的儿童,严重感染使用免疫抑制剂(包括普乐可复)的患者发生细菌、病毒、真菌和原虫感染的风险增加,包括机会感染,这些感染可导致严重结果,包括死亡,由于免疫系统过度抑制的危险,增加了感染的易感性,联合免疫抑制剂治疗应谨慎,多瘤病毒感染使用免疫抑制剂(包括普乐可复)的患者发生机会感染的风险增加,包括多瘤病毒感染,移植患者的多瘤病毒感染可能产生严重后果,有时导致死亡,此类感染包括大多由BK病毒感染引起的多瘤病毒相关性肾病(PVAN),JC病毒相关性进展性多病灶脑白质病(PML),曾在使用他克莫司的患者中见过该病,PVAN可导致严重的后果,包括肾功能恶化和肾移植物丢失,对患者监测有助于发现有PVAN风险的患者,曾报道接受普乐可复治疗的患者中出现PML病例,PML有时致人死亡,常出现轻偏瘫、冷漠、意识模糊、认知缺陷和运动失调,PML的危险因素包括接受免疫抑制剂治疗和免疫功能损害,对于免疫抑制的患者,医生在对报告神经症状的患者进行鉴别诊断时,应考虑PML,临床上应咨询神经科医生,对于出现PVAN或PML迹象的患者．应考虑降低免疫抑制,医生还应考虑降低免疫抑制对于正在发挥功能的同种异体移植物的风险,巨细胞病毒(CMV)感染使用免疫抑制剂(包括普乐可复)的患者发生CMV病毒血症和CMV疾病的风险增加,在移植时接受来自CMV血清学阳性供体移植物的CMV血清学阴性移植受者中患CMV疾病的风险最高,应常规提供现有限制CMV疾病的治疗方法,对患者监测有助于发现有CMV疾病风险的患者,对于患CMV病毒血症和/或CMV疾病的患者,应考虑降低免疫抑制药物的量,移植后新发糖尿病肾、肝和心脏移植的临床试验表明普乐可复可引起新发糖尿病,有些患者的移植后新发糖尿病是可逆的,黑人和西班牙人肾移植患者的风险增加,对于使用普乐可复的患者应密切监测血糖浓度,肾毒性和其他钙调磷酸酶抑制剂一样,普乐可复可引起急性或慢性肾毒性,尤其是高剂量使用吋,急性肾毒性通常大多与入球小动脉血管收缩有关,特征为血清肌酐升高、高钾血症和/或尿量减少,这种毒性一般可逆,慢性钙调磷酸酶抑制剂肾毒性常常伴随血清肌酐升高,肾移植物寿命缩短,肾活检时可见特征性的组织学变化；慢性钙调磷酸酶抑制剂肾毒性的变化一般呈进展性,对肾功能损害的患者应密切监测,因为可能需要减少普乐可复的剂量,对于调整剂量没反应而血清肌酐持续性升高的患者,应考虑改用另一种免疫抑制治疗,根据报告的与肾功能降低有关的不良反应术语,大约52％的肾移植患者报告了肾毒性,在美国和欧洲随机试验中肝移植患者中大约分别有40％和36％的肝移植患者报告肾毒性、在一项欧洲随机试验中有59％的心脏移植患者报告肾毒性,由于潜在的叠加或协同肾功能损害,普乐可复与可能引起肾功能损害的药物合用时应谨慎,这些药物包括但不限于:氨基糖甘类、更昔洛韦、两性毒素B、顺铂、核苷酸逆转录酶抑制剂(如:泰诺福韦)和蛋白酶抑制剂(例如:利托那韦,茚地那韦),同样地,与CYP3A4抑制剂一起使用时也应谨慎,如抗真菌药(如:酮康唑)、钙通道阻滞剂(如:地尔硫卓,维拉帕米)和大环内酯类抗生素(如:克拉霉素,红霉素,醋竹桃霉素),这些药物可抑制他克莫司代谢而增加他克莫司全血浓度【见药物相互作用】,神经毒性普乐可复可引起广泛的神经毒性,尤其是高剂量使用时,最严重的神经毒性包括可复性后部脑病综合征(PRES)、谵妄和昏迷,已报道使用他克莫司治疗的患者出现PRES,指示PRES的症状包括头痛、精神状态改变、癫痫发作、视觉障碍和高血压,可通过放射检查确诊,如果疑似或确诊PRES,应维持血压控制,建议立即减少免疫抑制药物剂量,这种综合征的特征是减少免疫抑制药物剂量或停药后症状立即恢复,无PRES时,他克莫司血浆浓度高时总会出现昏迷和谵妄,使用普乐可复治疗的成人和儿童患者可见癫痫发作,严重性其次的神经毒性包括震顫,感觉异常、头痛,其他变化包括运动功能、精神状态和感觉功能,他克莫司全血浓度高时会出现震颤和头痛,调整剂量可能有效,高钾血症已报道使用他克莫司能导致高钾血症,应监测血钾水平,在使用普乐可复的治疗过程中,在使用导致高钾血症有关的其他药物(保钾利尿药,血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂)前应慎重考虑,高血压高血压是使用普乐可复治疗的常见不良反应,可能需要抗高血压治疗,尽管常用的抗高血压药物都能控制住血压,但在使用与导致高钾血症有关的抗高血压药物(保钾利尿药,血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂)前要慎重考虑,钙通道阻滞剂可能会增加他克莫司的血药浓度,因此应减少本品的剂量【见药物相互作用】,普乐可复注射液的过敏反应少数患者(0.6％)在使用含蓖麻油衍生物的注射剂(包括普乐可复)时发生过敏反应,此类反应的确切原因尚不明确,普乐可复注射液仅供不能口服普乐可复胶囊的患者使用,对于使用普乐可复注射液的患者,应至少在开始输注后的前30分钟内进行连续观察,之后应频繁观察,如果发生过敏症状或体征,应停止输注,床旁应备有肾上腺素水溶液和氧气源,与西罗莫司联用尚未建立肾移植患者同时使用普乐可复与西罗莫司的安全性和有效性,在新发肝移植患者研究中同时使用西罗莫司和普乐可复出现了死亡率过高、移植失败和肝动脉血栓(HAT),不推荐这种用法,在一项美国试验中,心脏移植患者同时使用西罗莫司(2mg/日)和普乐可复时发生肾功能损害、伤口愈合并发症和胰岛素依赖型移植后糖尿病的风险增加,不推荐这种用法,与细胞色素P4503A(CYP3A)强抑制剂和诱导剂联用