先声药业马来酸氨氯地平片

唐建兵 回答时间：2018-10-29

毒理作用:致癌、致突变和致畸:以每日0.5、1.25和2.5mg/KG的剂量,大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性,最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到（以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/㎡）,基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性,雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日l0mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量),不影响生殖能力,妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性和其它胚胎毒性,但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予l0mg/kg的氨氯地平,导致窝仔数明显减少(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同的延长妊娠时间和分娩过程,毒性:小鼠和大鼠分别单剂量给予氨氯地平高达40mg/kg和l00mg/kg,可以导致死亡,狗单剂量服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压,
药代动力学:氨氯地平口服吸收良好,且不受摄入食物的影响,给药后6一12小时浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64%～80%,表观分布容积约为21L/KG,终末消除半衰期健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功能损害者60小时,肾功能不全者不受影响,每日一次,连续给药7～8小时天后血药浓度达至稳态,氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原料和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%,

廖元兴 回答时间：2018-10-29

药理作用:氨氯地平为钙离子阻滞剂(也称钙通道抑制剂或钙离子拮抗剂）,阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞,氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌,缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛,
适应证/功效:
1、高血压病,可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用,
2、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛,可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用,
用法用量:
l、治疗高血压的初始剂量为5mg,每日—次,最大剂量为10mg,每日—次,虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg,每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗剂量,剂量调整应根据患者个体反应进行,—般的剂量调整应在7～14天后开始进行,如临床需要,在对患者进行严密观测后,可更快地开始剂量调整,
2、治疗心绞痛的初始剂量为5一l0mg,每日—次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为10mg/日,