盐酸纳美芬说明书

王志强 回答时间：2018-10-19

【药品名称】通用名称:盐酸纳美芬注射液

　　汉语拼音:Yansuan Nameifen Zhusheye

　　商品名:乐萌

　　英文名:Nalmefene Hydrochloride Injection

　　【成份】本品主要成份为盐酸纳美芬,辅料为氯化钠、注射用水

　　化学名称: 17-环丙甲基-4,5α-环氧-6-亚甲基吗啡喃-3,14-二醇盐酸盐

　　化学结构式:


　　分子式: C21H25NO3·HCl

　　分子量:375.9

　　【性状】本品为无色的澄明液体,

　　【适应症】纳美芬用于完全或部分逆转阿片物质效应,包括由天然的或合成的阿片类物质引起的呼吸抑制,主要用于已知或疑似阿片类药物过量或中毒的急救促醒、急性颅脑与脊髓损伤、脑缺血、脑梗塞等神经功能损害性疾病,昏迷、休克及手术后的麻醉催醒、酒精中毒、戒毒后的放复吸治疗等,

　　【作用特点】

　　（1）速效 2min起效,5min内达血药浓度高峰,可阻断80%以上的阿片受体,急救时给予1mg剂量在5~15min内就可达到治疗浓度,

　　（2）强效 与纳洛酮比较,纳美芬与μ、к、δ受体的亲和力更强,与к受体的亲合力较纳洛酮强28倍,能够更强效的阻断阿片样物质的病理效应,

　　（3）长效 半衰期比纳洛酮更长(约10倍),临床用药更方便,不需要在多次给药后连续监测病人的状况,

　　（4）安全 安全性与纳洛酮相同,都是纯阿片受体拮抗剂,无激动活性,不产生耐受性、依赖性；给予健康志愿者推荐剂量的15倍或15倍以上亦未显示严重毒性；剂量增至1224mg,也只产生头沉、视力模糊、讲话费力等轻度不良反应,

　　【临床应用】

　　临床用途广泛,预防戒毒患者复吸:纳美芬生物利用度高,且无滥用的可能,具有的特殊药理学性质使它比目前其它的阿片受体拮抗剂（比如纳曲酮）在预防戒毒患者的复吸上有更大的优势,目前是最有效的、副作用最小的、没有残留的阿片类毒品拮抗剂,使用纳美芬长效缓释剂防止复吸是最有效、最可靠、最安全、最理想的治疗方法,

　　【规格】1ml:0.1mg（以 C21H25NO3计）

　　【用法用量】本品通常为静注,亦可肌注或皮下注射,由于后两种用药方式的吸收速度有所不同,多次用药时应加以注意,

　　（1）纠正术后阿片抑制:其目的是纠正过量阿片药物的作用而并不希望完全逆转或引起剧痛,应使用低浓度(100μg／ml)的制剂,初始剂量为0.25μg／kg,以2～5分钟的间隔按0.25μg/kg逐渐增加剂量,至达到满意的效果即停药,累积总剂量不宜超过1μg／kg,累积剂量大于1.0μg/kg不会增加疗效,对已知的心血管高危患者用药时,应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1:1的比例稀释,并使用0.1μg/kg作为初始剂量和增加剂量,

　　（2）治疗阿片药物过量:应使用高浓度(1mg/ml)制剂,对非阿片依赖者,初始剂量为0.5mg／70kg,如需要,2～5分钟后可再次给予1mg／70kg,如果总剂量达1.5mg/70kg仍未见效,再增大剂量也不会有效,

　　对疑有阿片依赖者,可先给予0.1mg／70kg,并观察2分钟,如无戒断症状发生,则可按上述剂量用药,如果经初次治疗见效后又复发呼吸抑制,应再增加剂量来达到临床治疗效果,增加剂量时应避免过度逆转,　　

（3）本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用,因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应,一旦达到了足够的逆转效果,就不应继续用药,

　　（4）对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者:纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状,在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状,至少应在2-5分钟后再次用药,以增加剂量达到最大疗效,

彭丽霞 回答时间：2018-10-19

【不良反应】对健康者用药者,即使剂量达到推荐剂量的15倍或15倍以上,纳美芬的耐受性都很好、没有出现严重的不良反应,对少数患者,当本品的剂量超过推荐剂量时,纳美芬产生的症状显示出对内源性阿片类药物（例如以前报道的其它麻醉拮抗剂）作用的逆转,这些症状（恶心、寒战、肌痛、烦躁不安、腹部痉挛和关节痛）常为一过性的且发生率低,

　　对术后或阿片类药物过量患者使用临床推荐剂量后出现预期的阿片类戒断症状,后来发现这些患者都使用过阿片类药物,使用纳美芬出现的戒断症状与使用其它阿片类拮抗剂出现的类似,术后低剂量用药出现的戒断症状是一过性的,对药物过量患者大剂量用药后出现的戒断症状持续时间长,

　　据报道术后使用纳美芬与使用生物等效剂量的纳洛酮出现心动过速和恶心的频率是相同的,当用药剂量只能部分逆转阿片类作用时这两种不良反应的发生率低,随着剂量的增加其发生率也随之增加,因此,推荐剂量为术后使用时不超过1.0μg/kg、治疗阿片类药物过量时不超过1.5 mg/70 kg,

　　根据国外临床试验文献,对纳美芬常见不良反应如下:

　　发生率低于1％的不良反应

　　心血管系统:心动过缓、心律失常

　　消化道:腹泻、口干

　　神经系统:嗜睡、神经衰弱、激动、神经过敏震颤、 意识错乱、戒断症状、肌痉挛

　　呼吸道:咽炎

　　皮肤:瘙痒