组胺及抗组胺药

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以苯海拉明,扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代.而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁,阿司米唑等）,非索非那丁,左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世.目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种.第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治.我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物.由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少.

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组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分.
H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有:苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐.
H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有:氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪.
H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍；
H2受体阻断剂的第二代药物是西咪替丁和雷尼替丁,法莫替丁等.
H2受体阻断剂是胃酸分泌抑制药.
以上可以看出,无论第一代或是第二代,都各具特色,有时副作用非常讨厌,但有时却可加以利用,如白加黑的黑片中含有扑尔敏,晚上服,睡的香,而白片中不含扑尔敏,白天服就不噬睡.