利福平胶丸

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对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性,利福平对军团菌属作用亦良好,对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用,细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药,利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止,

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药理作用
1.药物过量的表现:精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合症（皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色）,有原发肝病,酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡,2.处理:a)停药；b)洗胃,因患者往往出现恶心、呕吐,不宜再催吐；洗胃后给予活性炭糊,以吸收胃道内残余的利福平；有严重恶心呕吐者给予止吐剂,c)静脉输液并给予尿剂,促进药物的排泄,d)对症和支持疗法,
药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5－4小时血药浓度达峰值,成人一次口服600mg后血药峰浓度（Cmax）为7－9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度（Cmax）为11mg/L,本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可通过胎盘表观分布容积（Vd）为1.6L/kg,蛋白结合率为80%－91%,进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期（t1/2β）为3－5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出,本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环,60%－65%的给药量经粪便排出,6%－15%的药物以原形、15%为活性代谢经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出,亦可经乳汁排出,肾功能减退的患者中七品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用在服用利福平的6~10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓,利福平不能经血液透析或腹膜透析清除,