甲哌力复霉素有毒吗

张月玲 回答时间：2019-02-14

甲哌力复霉素有毒吗?利福平是从利福霉素B得到的一种半合成抗生素,能抑制细菌DNA转录合成RNA,可用于治疗结核病、肠球菌感染等,除作为抗生素应用外,在分子生物学中可用做从细菌中去除质粒的试剂,抗菌活性,该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用,利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等,对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性,甲哌力复霉素有毒吗?利福平对军团菌属作用亦良好,对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用,细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药,利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止,

熊平安 回答时间：2019-02-14

甲哌力复霉素有毒吗?0mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度（Cmax)为11mg/L,该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；该品可穿过胎盘,表观分布容积(Vd)为1.6L/kg,蛋白结合率为80%～91%,进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2?)为3～5小时,多次给药后有所缩短,为2～3小时,甲哌力复霉素有毒吗?该品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出,该品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环,60%～65%的给药量经粪便排出,6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出,亦可经乳汁排出,肾功能减退的患者中该品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,该品的排泄可能延缓,利福平不能经血液透析或腹膜透析清除,