盐酸丁螺环酮片疗效

盐酸丁螺环酮片是一种新型抗焦虑药物,它主要是通过激活脑内五羟色胺(5一HT)1A受体而改变焦虑情绪,以往对广泛性焦虑症治疗中,以苯二氟节类和三环类抗抑郁剂为主,但这两类型药物长期应用副作用较多,如前者具有成瘾性、耐药性和戒断反应,后者则对多种受体有拮抗作用,使患者生活质量受到影响,患者依从性较差,盐酸丁螺环酮片作为一种新型抗焦虑药,长期使用不产生镇静作用,无戒断反应,不会产生药物依赖性,突然停药不会有副作用,不会影响生活状态,
药理毒理: 动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用,本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用, 药代动力学: 口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值,存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时,血浆蛋白结合率为95%,大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-（2-嘧啶基）-哌嗪,仍有一定生物活性,

口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出,肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低,在老年病人中动力学无特殊变化, 用法用量: 口服 开始一次5mg,一日2~3次,第二周可加至一次10mg,一日2~3次,常用治疗剂量一日20mg~40mg, 不良反应: 有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱, 禁忌症: 青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用, 注意事项: 1．肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用, 2．用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数, 3．用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业,服药期间勿饮酒, 孕妇及哺乳期妇女用药: 禁用, 儿童用药: 禁用, 老年患者用药: 剂量减少, 药物相互作用: 本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高,